BET溴结构域抑制剂

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BET溴结构域抑制剂

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BET抑制剂和ATR抑制剂联合：恶性黑色素瘤的克星

① 在Myc驱动的淋巴瘤中，通过与ATR抑制剂的联合治疗，可增强溴结构域和末端结构域（BET）家族的溴结构域蛋白的表观遗传抑制剂的功效；② 通过病人来源的异种移植和移植了B16F10黑素瘤细胞的B6小鼠，评估联合治疗的疗效；③ 在培养的黑色素瘤细胞中联合抑制BET蛋白和ATR，显示出与淋巴瘤中类似的效果，如诱导凋亡和p62,涉及自噬、衰老相关分泌通路和内质网应激；④ 病人来源的异种移植和B16F10细胞的小鼠体内也观察到皮下肿瘤凋亡和生长抑制。

黑色素瘤溴结构域和末端结构域（BET） ATR抑制剂 BET溴结构域抑制剂

BET溴结构域抑制剂

BET结构域抑制剂治疗多发性骨髓瘤：体内体外数据

① 研究使用CPI203靶向MYC+来那度胺／地塞米松治疗多发性骨髓瘤的效果；② 结果：体外实验中，CPI203可以增强来那度胺效果，阻断MYC和Ikaros信号；即使在来那度胺／地塞米松耐药的细胞系中，CPI203也可以起到抗骨髓瘤效果；③ 在原代细胞实验中，CPI203可以增强来那度胺／地塞米松效果；④ 体内实验中，CPI203+来那度胺／地塞米松也可以减轻肿瘤负荷；⑤ 结论：BET抑制剂联合来那度胺可能在复发难治性MM患者中起到治疗效果。

BET溴结构域抑制剂多发性骨髓瘤（MM）地塞米松来那度胺小鼠模型