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受体酪氨酸激酶抑制剂
文章数:2篇
受体酪氨酸激酶抑制剂
二代TRK抑制剂:克服一代药的耐药性
① Larotrectinib为选择性TRK酪氨酸激酶抑制剂(TKI),治疗TRK融合阳性肿瘤有效而与组织学类型无关,但获得性耐药影响其疗效持续时间;② LOXO-195为新型选择性TRK TKI,克服复发性激酶结构域突变所介导的获得性耐药;③ 酶和细胞分析以及体内肿瘤模型中确认了抗获得性突变的作用,首次人体研究中,前2例Larotrectinib治疗后TRK融合阳性肿瘤患者接受LOXO-195治疗,根据药代分析进行快速剂量滴定;④ 该方法获得快速肿瘤缓解,疾病控制时间延长。
受体酪氨酸激酶抑制剂
酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)
TRK融合阳性
Larotrectinib分子
LOXO-195分子
盐酸安罗替尼
安罗替尼治疗妇科肿瘤:Ib期临床研究
① AL3818(盐酸安罗替尼)为多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,在妇科肿瘤中具有FGFR抑制和抗血管新生作用;② 3例患者入组,完成初始21天安全性评估期,AL3818 12mg/天,安全、耐受性良好,第1周期未报告剂量限制性毒性;③ 12mg单剂给药后,平均药物浓度达峰时间(Tmax)10小时,平均最大血药浓度(Cmax) 9.60ng/mL,多次、持续给药后,平均Tmax3600小时(15天),平均Cmax 63.80 ng/mL;④ AL3818的II期推荐剂量为12mg每日口服2周休息1周。
盐酸安罗替尼
受体酪氨酸激酶抑制剂
卵巢癌
宫颈癌
子宫内膜癌