溴区结构域(BRDs)

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溴区结构域(BRDs)

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溴区结构域(BRDs)

肿瘤防治新靶点：含溴结构域（BRD）

① 溴区结构域（BRDs）为进化上保守的，广泛存在于蛋白质的蛋白质-蛋白质相互作用模块，具有不同的催化和支架功能，存在于大部分组织中；② BRDs选择性识别和结合于乙酰化赖氨酸残基——尤其是组蛋白中——在基因表达中发挥重要作用；③ 肿瘤中，含BRDs蛋白常常失调，参与基因融合，产生不同的、通常为癌基因蛋白，很多致肿瘤突变位于BRDs上；④ 小分子抑制剂可靶向作用于BRDs，激发很多转化性研究，以解决疾病中含BRDs蛋白功能异常的问题。

溴区结构域(BRDs) 乙酰化赖氨酸残基染色质重建组蛋白修饰调控转录