受体酪氨酸激酶抑制剂

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受体酪氨酸激酶抑制剂

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受体酪氨酸激酶抑制剂

二代TRK抑制剂：克服一代药的耐药性

① Larotrectinib为选择性TRK酪氨酸激酶抑制剂（TKI），治疗TRK融合阳性肿瘤有效而与组织学类型无关，但获得性耐药影响其疗效持续时间；② LOXO-195为新型选择性TRK TKI，克服复发性激酶结构域突变所介导的获得性耐药；③ 酶和细胞分析以及体内肿瘤模型中确认了抗获得性突变的作用，首次人体研究中，前2例Larotrectinib治疗后TRK融合阳性肿瘤患者接受LOXO-195治疗，根据药代分析进行快速剂量滴定；④ 该方法获得快速肿瘤缓解，疾病控制时间延长。

受体酪氨酸激酶抑制剂酪氨酸激酶抑制剂(TKIs) TRK融合阳性 Larotrectinib分子 LOXO-195分子

盐酸安罗替尼

安罗替尼治疗妇科肿瘤：Ib期临床研究

① AL3818（盐酸安罗替尼）为多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，在妇科肿瘤中具有FGFR抑制和抗血管新生作用；② 3例患者入组，完成初始21天安全性评估期，AL3818 12mg/天，安全、耐受性良好，第1周期未报告剂量限制性毒性；③ 12mg单剂给药后，平均药物浓度达峰时间（Tmax）10小时，平均最大血药浓度（Cmax） 9.60ng/mL，多次、持续给药后，平均Tmax3600小时（15天），平均Cmax 63.80 ng/mL；④ AL3818的II期推荐剂量为12mg每日口服2周休息1周。

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