Opplian Pharma 是一家临床阶段的生物制药公司，致力于开发用于治疗自身免疫性疾病的新型小分子疗法。6 月 23 日，该公司宣布用于治疗溃疡性结肠炎的 OPL-002 临床I期试验的阳性结果。

最近的研究已经表明鞘氨醇 1-磷酸（S1P）受体调节剂可有效治疗溃疡性结肠炎，但是，目前的 S1P 受体调节剂具有一定的局限性，包括首剂心率降低等不良反应。而 OPL-002 是针对溃疡性结肠炎开发的一种具有高度选择性和口服生物利用度的小分子 S1P 受体调节剂。

临床 I 期试验是一项双盲、安慰剂对照试验，纳入 88 名受试者，旨在评估 OPL-002 的安全性、耐受性、剂量反应、药代动力学和药效学。

结果显示，在单次递增剂量（SAD）和多次递增剂量（MAD）研究中，健康受试者对 OPL-002 的耐受性均显示良好，没有发生严重的不良事件。

而且，在 MAD 研究中，每日给药 OPL-002 一次可导致绝对淋巴细胞计数减少 65%，且具有剂量依赖性，并且在最后一次给予 OPL-002 后的 72 小时内，淋巴细胞计数能够快速恢复到正常水平。此外，在长达 28 天的治疗期间，没有明显的首剂心率降低。

加州大学圣地亚哥分校消化内科主任、Opplian 公司临床咨询委员会主席 Wiilam Sandborn 说：“新的口服 S1P 受体调节剂代表了炎症性肠病（IBD）治疗的一个重大进步，与任何一类新的药物一样，药物结构的差异可能会影响到药物的安全性和有效性。

我对在第一阶段 OPL-002 所显示的淋巴细胞显著减少和迅速恢复的结果感到非常鼓舞，这是强有力的药效学信号。加上安全性和耐受性数据，这些结果使 OPL-002 成为一种具有前景的 IBD 新疗法。”

参考资料：

https://www.globenewswire.com/news-release/2020/06/23/2051985/0/en/Oppilan-Pharma-Announces-Positive-Phase-1-Data-for-its-Ulcerative-Colitis-Drug-OPL-002-at-Digestive-Disease-Week-2020-Virtual-Scientific-Program.html